Аптека на Гжатской
Аптека на Садовой

Специальный номер для звонков из регионов

Исентресс табл. п.п.о. 400мг фл. N60

Исентресс табл. п.п.о. 400мг фл. N60

Действующее вещество Ралтегравир
Страна изготовитель Нидерланды
Фармакологическая группа Противовирусные препараты прямого действия
Производитель Мерк Шарп и Доум Б.В.
Цена: 14 600,00 руб.

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой серого цвета с гравировкой«227» на одной стороне и гладкие с другой.

1 таблетка содержит:
ралтегравир калия 434,4 мг,
что соответствует 400мг ралтегравира,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат (безводный), гипромеллоза 2208,полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай® II3 серый 85F97553(спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк(III), железа (III) оксид черный (Е172)).

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.
Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.
Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.
При введении 2 раз/сут. равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.
В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.
После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

Дозировка

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раз/сут. Максимальная доза - 1600 мг/сут.
Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки препарата ИСЕНТРЕСС не выявлено.
Ралтегравир хорошо переносился здоровыми добровольцами в режиме 1600 мг 1 раз в
сутки и 800 мг х 2 раза в сутки, без каких-либо проявлений токсичности.
В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как:
удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение за
показателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.
Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом ИСЕНТРЕСС нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 16 лет;
беременность, период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Регистрационные номера

№ ЛСР-007737/08